[发明专利]用于抑制蛋白激酶活性的炔基(杂)芳环类化合物有效

专利信息
申请号: 201910571917.X 申请日: 2019-06-28
公开(公告)号: CN110194772B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: 王义汉;邢青峰 申请(专利权)人: 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/08;A61P3/00;A61P29/00;A61P11/00;A61P37/08;A61P19/02;A61P17/06;A61P1/04;A61P7/08;A61P9/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 518057 广东省深圳市*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及对蛋白酪氨酸激酶具有抑制作用的炔基(杂)芳环类化合物,包含它们的药物组合物,以及它们的制备和用途。具体地,本发明公开了式(I)所示的炔基(杂)芳环类化合物,其中环A、R1、R2、R3、R4、R5、L和B如说明书中所定义,及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、水合物、晶型、前药或同位素变体。本发明化合物可用于治疗和/或预防蛋白酪氨酸激酶相关性疾病,例如抗肿瘤。
搜索关键词: 用于 抑制 蛋白激酶 活性 芳环类 化合物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、水合物、晶型、前药或同位素变体:其中,环A选自以下结构:R1选自C1‑6烷基、C3‑7环烷基、3至7元杂环基、C6‑10芳基或5至10元杂芳基,其中所述基团任选地被一个或多个R1a取代;R2选自H、CN、NO2、OH、卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基或C1‑6卤代烷氧基;L选自‑C(O)N(R1b)‑、‑N(R1b)C(O)‑或‑N(R1b)C(O)N(R1b)‑;B选自CH或N;R3选自C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基;R4和R5选自:1)R5为H,R4选自H、C1‑6烷基、‑C0‑2亚烷基‑C3‑7环烷基、‑C0‑2亚烷基‑3至7元杂环基或‑C0‑2亚烷基‑NR1cR2c,其中所述基团任选地被一个或多个R1d取代;或者,2)R4为H,R5选自H或含一个或多个N、O或S杂原子的5至6元杂芳环,其中所述5至6元杂芳环可任选地被一个或多个R1d取代;各个R1a各自独立地选自H、卤素、氧代基、‑C0‑6亚烷基‑ORa、‑C0‑6亚烷基‑NRbRc、‑C0‑6亚烷基‑C(O)Ra、‑C0‑6亚烷基‑C(O)ORa、‑C0‑6亚烷基‑C(O)NRbRc、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、‑C0‑6亚烷基‑C3‑6环烷基或‑C0‑6亚烷基‑3至7元杂环基;或者二个或二个以上的R1a与它们所连接的原子一起形成C3‑7环烷基或3至7元杂环基;各个R1b各自独立地选自H、‑C0‑6亚烷基‑ORa、‑C0‑6亚烷基‑NRbRc、‑C0‑6亚烷基‑C(O)Ra、‑C0‑6亚烷基‑C(O)ORa、‑C0‑6亚烷基‑C(O)NRbRc、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、‑C0‑6亚烷基‑C3‑6环烷基或‑C0‑6亚烷基‑3至7元杂环基;或者二个或二个以上的R1b与它们所连接的原子一起形成C3‑7环烷基或3至7元杂环基;R1c和R2c各自独立地选自H、卤素、‑C0‑6亚烷基‑CN、‑C0‑6亚烷基‑ORa、‑C0‑6亚烷基‑SRa、‑C0‑6亚烷基‑NRbRc、‑C0‑6亚烷基‑C(O)Ra、‑C0‑6亚烷基‑C(O)ORa、‑C0‑6亚烷基‑C(O)NRbRc、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、‑C0‑6亚烷基‑C3‑6环烷基、‑C0‑6亚烷基‑3至7元杂环基、‑C0‑6亚烷基‑C6‑10芳基或‑C0‑6亚烷基‑5至10元杂芳基;或者,R1c、R2c与它们所连接的氮原子一起形成C3‑7环烷基或3至7元杂环基;各个R1d各自独立地选自H、卤素、‑C0‑6亚烷基‑CN、‑C0‑6亚烷基‑ORa、‑C0‑6亚烷基‑SRa、‑C0‑6亚烷基‑NRbRc、‑C0‑6亚烷基‑C(O)Ra、‑C0‑6亚烷基‑C(O)ORa、‑C0‑6亚烷基‑C(O)NRbRc、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、‑C0‑6亚烷基‑C3‑6环烷基、‑C0‑6亚烷基‑3至7元杂环基、‑C0‑6亚烷基‑C6‑10芳基或‑C0‑6亚烷基‑5至10元杂芳基;或者二个或二个以上的R1d与它们所连接的原子一起形成C3‑7环烷基或3至7元杂环基;Ra、Rb和Rc独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、3至7元杂环基、C6‑10芳基或5至10元杂芳基;附加条件是,上述化合物不具有以下结构:
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