[发明专利]氘代匹诺塞林的合成及在制备抗脑卒中药物中的应用在审
| 申请号： | 201910583300.X | 申请日： | 2019-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN112174924A | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 杜冠华;吕扬;杜立达;宋俊科;杨世颖 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D311/32 | 分类号： | C07D311/32;A61K31/352;A61P9/10;C07B59/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了氘代匹诺塞林的制备方法及在治疗和预防脑卒中等脑血管疾病药物中的应用。本发明发现，采用催化还原法、加成合成法等方法可以制备氘代匹诺塞林，氘代匹诺塞林能显著改善脑缺血再灌注大鼠的神经行为学缺损症状，显著降低脑缺血再灌注大鼠的脑梗死体积，显著降低脑缺血再灌注大鼠的脑水肿程度。同时，氘代匹诺塞林能显著减轻脑出血大鼠的血脑屏障的开放程度和通透性，降低脑出血损伤。另外，氘代匹诺塞林相比于匹诺塞林原型药物具有更优的药代动力学性质和更高的脑组织浓度。氘代匹诺塞林可用于制备治疗和预防脑卒中的药物，并且其作用优于匹诺塞林原型药物。本发明为脑卒中疾病的治疗和预防提供一种有效的解决办法。 | ||
| 搜索关键词： | 氘代匹诺塞林 合成 制备 脑卒中 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
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