[发明专利]一种帕瑞昔布钠的制备方法在审
| 申请号： | 201910585255.1 | 申请日： | 2019-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN110256370A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 席亮;朱常成;金毅;坝德伟;文纳;胡燕超 | 申请（专利权）人： | 昆药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 | 代理人： | 王明霞;另婧 |
| 地址： | 650106 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制备技术领域，具体地说，涉及一种帕瑞昔布钠的制备方法。所述的帕瑞昔布钠的制备方法，包括磺化反应、胺化反应、丙酰化反应和成盐反应，其中，所述的磺化反应为以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始物料，直接与氯磺酸反应，反应结束后，倒入水中进行淬灭，得到反应产物的混悬液。本发明使用试剂均为常用试剂，整个制备方法只使用到国际协调大会(ICH)规定的第三类溶剂，对人体低毒，制备方法反应及后处理操作简单、重复性好、收率高、成本低。制得的帕瑞昔布钠产品纯度可以达到99.9％以上，优于原研厂家标准，适合于制药企业的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 帕瑞昔布 磺化反应 丙酰化反应 后处理 胺化反应 产品纯度 厂家标准 成盐反应 国际协调 起始物料 药物制备 制药企业 二苯基 混悬液 氯磺酸 溶剂 淬灭 恶唑 收率 水中 | ||
【主权项】：
1.一种帕瑞昔布钠的制备方法，包括磺化反应、胺化反应、丙酰化反应和成盐反应，合成路线如下；其特征在于，所述的磺化反应为以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑即式1化合物为起始物料，直接与氯磺酸反应，反应结束后，倒入水中进行淬灭，得到式2化合物的混悬液；![]()
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