[发明专利]淀粉样蛋白靶向剂及其使用方法

摘要

本发明涉及淀粉样蛋白靶向剂及其使用方法。本文提供适用于检测淀粉样蛋白或淀粉状蛋白的新型分子转子荧光团的设计和合成。所述荧光团被设计为在与淀粉样蛋白或淀粉状蛋白缔合后相较于未结合化合物展现增强的荧光发射。本文也公开用于治疗与淀粉样蛋白或淀粉状蛋白相关的疾病的方法。

主权项

1.一种式I化合物/n 其中/nEDG是供电子基团；/n各Ar独立地是C₁-C₁₄亚芳基或C₁-C₁₄亚杂芳基，各自任选被一个或多个R₁取代；/n各R₁独立地是卤素、-OR₂、-NR₃R₄、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀杂烷基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀杂环烷基、C₁-C₁₀亚芳基或C₁-C₁₀亚杂芳基，其中所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基任选被一个或多个R₅取代；/nR₂、R₃和R₄独立地是氢、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀杂烷基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀杂环烷基、C₁-C₁₀亚芳基或C₁-C₁₀亚杂芳基，其各自除氢之外任选被一个或多个R₅取代；/n各R₅独立地是卤素、-OR₆、-NR₇R₈、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀杂烷基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀杂环烷基、C₁-C₁₀亚芳基或C₁-C₁₀亚杂芳基；/nR₆、R₇、R₈和R₈₄独立地是氢或C₁-C₁₀烷基；/nEWG是吸电子基团；/nWSG是水溶性基团；/nX是C＝O或SO₂；/nY是NH或S；/n各w独立地是整数1-5；/n各x独立地是0-10的整数；/n各y独立地是0-10的整数；并且/nz是1-10的整数。/n