[发明专利]四氢嘧啶并[1,2-a]吲哚衍生物及其合成方法与应用

摘要

本发明公开了四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物及合成方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物的结构式为其中，Z为碳原子或氮原子；R为氢、氟、氰基或硝基；R1为氢、氟、氰基或硝基；R2为氢、氟或甲酸甲酯基；R3为氢、氟或氰基；EWG为苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、邻氯苯甲酰基、噻吩甲酰基或硝基。本发明以杂环烯酮缩胺和邻二氟苯衍生物为原料，通过“一锅法”串联反应得到具有抗肿瘤活性的目标化合物四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物，实现了无过渡金属催化、简洁、高效、“一锅法”合成复杂多样的四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物。

主权项

1.四氢嘧啶并[1,2‑a]吲哚衍生物，其特征在于，衍生物的结构式如式(I)所示：其中，Z为碳原子或氮原子；R为氢、氟、氰基或硝基；R₁为氢、氟、氰基或硝基；R₂为氢、氟或甲酸甲酯基；R₃为氢、氟或氰基；EWG为苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、邻氯苯甲酰基、噻吩甲酰基或硝基。