[发明专利]作为BCL-2抑制剂的N-(苯基磺酰基)苯甲酰胺及相关化合物

摘要

本公开提供了作为BCL‑2抑制剂的N‑（苯基磺酰基）苯甲酰胺及相关化合物，具有式I‑A的化合物：及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A、X1、X2、X3、R1a、R1b、E和如说明书中所述。本公开还提供了式I‑A的化合物，其用于治疗对Bc1‑2蛋白抑制有反应的疾病、障碍或病症，例如癌症。

主权项

1.具有式I-A的化合物：/n /n或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中/nA选自：/n /nE是碳原子且是双键；或/nE是-C(H)-且是单键；或/nE是氮原子且是单键；/nX¹、X²和X³各自独立地选自-CR⁸＝和-N＝；/nR^1a和R^1b与它们所连接的碳原子一起形成3-、4-或5-元任选取代的环烷基；或/nR^1a和R^1b与它们所连接的碳原子一起形成4-或5-元任选取代的杂环；/nR²选自-NO₂、-SO₂CH₃和-SO₂CF₃；/nR^2a选自氢和卤素；/nR³选自氢、-CN、-C≡CH和-N(R^4a)(R^4b)；/nR^4a选自任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_3-6环烷基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；/nR^4b选自氢和C_1-4烷基；/nR⁵选自任选取代的C_1-6烷基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；/nR^6a、R^6c、R^6e、R^6f和R^6g各自独立地选自氢、任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_3-6环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；/nR^6b和R^6d各自独立地选自氢、C_1-4烷基和卤素；/nR⁷选自任选取代的C_1-6烷基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；且/nR⁸选自氢和卤素。/n