[发明专利]一种吡咯里西啶类生物碱的制备方法及其应用

摘要

本发明提供了一种以见血青为原料制备吡咯里西啶类生物碱的方法，并提供了前述生物碱在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。本发明的制备方法得率高，适合大规模生产。本发明的生物碱具有良好的抗动脉粥样硬化的活性，直接使用它们中的至少一种可以制备成为治疗动脉粥样硬化的药物，以它们为前体或先导药物，对其进行各种修饰，能得到更多的治疗动脉粥样硬化的药物。本发明为制备抗动脉粥样硬化药物提供了新的选择，具有十分优良的应用前景。

主权项

1.式I所示吡咯里西啶类生物碱的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)生物碱混合物的提取：见血青药材粉碎，使用5～10倍体积的低级醇浸提，减压浓缩得浓缩液；(2)生物碱混合物的富集：将步骤(1)的浓缩液用45～55℃水悬浮，调节pH为1～2，使用乙酸乙酯萃取；取水层调pH至11～12，再用乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯层，减压浓缩得见血青总生物碱浸膏；(3)水解：将步骤(2)的浸膏用有机溶剂溶解，加入酸的水溶液进行回流水解；(4)纯化：将步骤(2)、(3)的产物用湿法柱层析纯化，采用湿法柱层析，以体积比为100∶(1～5)的石油醚和二乙胺作为流动相，正向硅胶为固定相进行反复柱层析分离纯化，得到式I所示化合物；所述式I为：步骤(1)所述低级醇是每分子含有1～4个碳原子的醇。