[发明专利]PEG化羟甲基小白菊内酯纳米制剂的制备及抗肿瘤应用在审
| 申请号： | 201910677278.5 | 申请日： | 2019-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN110292640A | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | 屈文豪;黄平;黄卫;颜德岳 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/69;A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 庄文莉 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种PEG化羟甲基小白菊内酯纳米制剂的制备及抗肿瘤应用；所述纳米制剂含由疏水性羟甲基小白菊内酯与亲水性端羧基PEG反应得到的两亲性缀合物；所述的端羧基PEG的分子量介于500‑50000g/mol之间。该两亲性缀合物可在水中自组装得到球形纳米颗粒，其粒径随PEG分子量增大而减小。与现有技术相比，本发明实现了疏水性抗肿瘤药物羟甲基小白菊内酯与亲水性PEG的共价缀合，并可在水中自组装形成纳米颗粒药物，不仅可以延长药物在体内循环时间，而且可借助肿瘤组织通透性增强与滞留(EPR)效应进入肿瘤细胞并富集，达到良好的抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 小白菊内酯 羟甲基 纳米制剂 端羧基 抗肿瘤 两亲性 亲水性 缀合物 自组装 水中 制备 疏水性抗肿瘤药物 纳米颗粒药物 球形纳米颗粒 抗肿瘤效果 通透性增强 共价缀合 体内循环 肿瘤细胞 肿瘤组织 疏水性 富集 减小 粒径 应用 滞留 | ||
【主权项】：
1.一种疏水性抗肿瘤药物羟甲基小白菊内酯的PEG缀合物，其特征在于，由疏水性抗肿瘤药物羟甲基小白菊内酯与亲水性端羧基PEG经脱水缩合反应得到两亲性缀合物，即所述PEG缀合物。
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