[发明专利]一种三级芳基酰胺与硼烷选择性发生还原反应的方法

摘要

本发明涉及一种三级芳基酰胺与硼烷选择性发生还原反应的方法。首次实现以非过渡金属化合物三乙基硼氢化钠为催化剂，在温和条件下即可方便地催化三级芳基酰胺衍生物与廉价易得的有机硼试剂发生还原反应来制备三级胺类产物。与传统方法相比，该方法普遍具备底物普适性广、催化剂廉价易得、反应操作简单等优势。首次实现无过渡金属催化剂催化的三级芳基酰胺类化合物与有机硼试剂选择性发生还原反应，为三级芳胺产物的实验室制备或工业生产提供了一种全新的“绿色”反应策略。

主权项

1.一种三级芳基酰胺与硼烷选择性发生还原反应的方法，反应方程式如下：本反应特征在于所述方法包括以三乙基硼氢化钠作为催化剂，其中R为烷基或芳基，R'为烷基，反应底物为式1化合物，式2化合物用量为式1化合物的3当量，催化剂三乙基硼氢化钠用量为4mol％，反应时间为6小时，反应温度为80℃，以四氢呋喃作为反应溶剂，在氩气保护下高效催化式1化合物与式2化合物发生还原反应，得到式3所示的三取代胺类产物，其反应过程为：氩气环境下，依次将式1化合物、式2化合物、溶剂、三乙基硼氢化钠加入到10mL封管中，并置于80℃油浴加热搅拌6小时，反应结束，将反应暴露于空气淬灭，随后直接通过柱层析分离得到产物。