[发明专利]5-氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910698398.3 | 申请日： | 2019-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN110305128B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 黄婉云;张晓婷;郑彬;吕良;王淑琴 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人： | 巢雄辉;裴康明 |
| 地址： | 541004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体提供了一种5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的制备方法和应用，该制备方法是一条三氟甲基磺酸催化的4,6‑二取代‑2‑N芳基‑3‑腈基化合物的分子内环化来合成5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的路线，可制备更多的5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物，且制备获得的这类化合物在体外表现出了良好的抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 萘啶类 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：S1.化合物1![]()
与POCl3反应得化合物2 ![]()
，其中，R为CH3或芳基；S2.化合物2与![]()
在二甲基亚砜催化作用下反应得到化合物3 ![]()
，其中，R＇为氢、甲基、甲氧基、卤原子或芳基；S3.化合物3在1,2‑二氯乙烷和三氟甲基磺酸催化作用下得到化合物4 ![]()
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