[发明专利]一种提高多西他赛载药量和口服生物利用度的醇溶蛋白纳米粒的制备方法及其应用

摘要

本发明涉及提高多西他赛载药量和口服生物利用度的醇溶蛋白纳米粒的制备方法及其应用，可有效解决现有多西他赛纳米粒载药量低和口服抗肿瘤无效的问题，其解决的技术方案是，包括以下步骤：1）称取PC‑80、Zein混合物加入到无水乙醇中，将DTX溶于乙醇并加入上述溶液，作为乙醇相；2）在磁力搅拌下将乙醇相以滴加到装有超纯水的烧杯中，磁力搅拌，然后放入的水浴锅中，除去乙醇，得DTX‑Zein纳米粒混悬液；3）将乳糖或聚乙烯醇溶液作为微球材料溶液；4）将微球材料溶液与DTX‑Zein纳米粒混悬液按体积比1‑2:1搅拌混匀，喷雾干燥，即得醇溶蛋白纳米粒微球，本发明提出的醇溶蛋白纳米粒可显著增加多西他赛的载药量和口服生物利用度。

主权项

1.一种提高多西他赛载药量和口服生物利用度的醇溶蛋白纳米粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）称取重量比为1‑3:1‑6的PC‑80、Zein混合物20‑100mg，加入到10mL体积浓度为50%‑90%的无水乙醇中，超声5‑30min使其溶解，磁力搅拌1h，将DTX溶于1mL乙醇并加入上述溶液，DTX与Zein的重量比为1：2‑100，再磁力搅拌1h，作为乙醇相；2）在磁力搅拌下将10mL乙醇相以1‑5mL/min的速度缓慢滴加到装有超纯水的烧杯中，乙醇相与超纯水的体积比为1:1‑20，磁力搅拌10min‑180min，然后放入40℃‑70℃的水浴锅中，以300‑1200rpm磁力搅拌2h除去乙醇，过0.45μm微孔滤膜，得DTX‑Zein纳米粒混悬液；3）将质量体积浓度为0.02%‑0.6%的乳糖或聚乙烯醇溶液作为微球材料溶液；4）将微球材料溶液与DTX‑Zein纳米粒混悬液按体积比1‑2:1搅拌混匀，喷雾干燥，即得醇溶蛋白纳米粒微球。