[发明专利]用于治疗淋病奈瑟球菌感染的三环含氮化合物在审
申请号: | 201910738641.X | 申请日: | 2015-08-20 |
公开(公告)号: | CN110403939A | 公开(公告)日: | 2019-11-05 |
发明(设计)人: | K.L.威多森 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;A61K31/4545;A61K31/4725;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/5383;A61K31/5415;A61K31/542;A61K31/554;A61P31/04;C07D519/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及一种治疗淋病奈瑟球菌感染的方法,其包括向需要的受试者给药本文所述的新的三环含氮化合物及其相应的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 三环含氮化合物 淋病奈瑟球菌 药物组合物 感染 给药 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种药物组合物,其用于治疗淋病奈瑟球菌感染,其包含如下所示的式(I)化合物:其中:Z1和Z2独立地选自CH和N;R1a和R1b独立地选自氢;卤素;氰基;(C1‑6)烷基;(C1‑6)烷基硫基;三氟甲基;三氟甲氧基;羧基;羟基;(C1‑6)烷氧基‑取代的(C1‑6)烷基;羟基(C1‑6)烷基;氨基、甲酰基、(C1‑6)烷基羰基、(C1‑6)烷基磺酰基或氨基羰基;其中对于如上定义的R1a和R1b的以下各定义:羟基任选被(C1‑6)烷基或(C1‑6)烷氧基‑取代的(C1‑6)烷基取代;氨基任选在N上被一个或两个(C1‑6)烷基取代;氨基羰基的氨基任选被(C1‑4)烷基取代;R2为氢或(C1‑4)烷基,或与R6一起形成如下定义的Y;A为基团(i):其中:R3如R1a和R1b所定义,或为氧代且n为1或2:或或A为基团(ii)W1、W2和W3为CR4R8;或W2和W3为CR4R8且W1表示W3和N之间的键;X为O、CR4R8或NR6;R4如R1a和R1b所定义且R8为氢,或R4和R8一起为氧代;R6为氢或(C1‑6)烷基;或与R2一起形成Y;R7为氢;卤素;任选被(C1‑6)烷基取代的羟基;或(C1‑6)烷基;Y为CR4R8CH2;CH2CR4R8;(C=O);CR4R8;CR4R8(C=O);或(C=O)CR4R8;或当X为CR4R8时,R8和R7一起代表键;U选自CO和CH2,且R5为任选取代的双环碳环或杂环系统(B):各环中含有至多四个杂原子,其中(a)和(b)环的至少一个环为芳香环;当X1为芳香环的一部分时,X1为C或N,或当X1为非芳香环的一部分时,X1为CR14;当X2为芳香环或非芳香环的一部分时,X2为N、NR13、O、S(O)x、CO或CR14,或当X2为非芳香环的一部分时,X2还可为CR14R15;X3和X5独立地为N或C;Y1为0至4个原子的连接基,其中当各原子为芳香环或非芳香环的一部分时,各原子独立地选自N、NR13、O、S(O)x、CO和CR14,或当各原子为非芳香环的一部分时,各原子还为CR14R15;Y2为2至6个原子的连接基,其中当Y2的各原子为芳香环或非芳香环的一部分时,Y2的各原子独立地选自N、NR13、O、S(O)x、CO和CR14,或当Y2的各原子为非芳香环的一部分时,Y2的各原子还为CR14R15;各个R14和R15独立地选自:H;(C1‑4)烷基硫基;卤素;羧基(C1‑4)烷基;(C1‑4)烷基;(C1‑4)烷氧基羰基;(C1‑4)烷基羰基;(C1‑4)烷氧基(C1‑4)烷基;羟基;羟基(C1‑4)烷基;(C1‑4)烷氧基;硝基;氰基;羧基;氨基或氨基羰基,其任选被(C1‑4)烷基单‑或二‑取代;或R14和R15由氧代表示;各个R13独立地为H;三氟甲基;任选被羟基、(C1‑6)烷氧基、(C1‑6)烷基硫基、卤素或三氟甲基取代的(C1‑4)烷基;(C2‑4)烯基;(C1‑4)烷氧基羰基;(C1‑4)烷基羰基;(C1‑6)烷基磺酰基;氨基羰基;其中所述氨基羰基的氨基任选被(C1‑4)烷基单或二取代;且各个X独立地为0、1或2;或其药学上可接受的盐;以及条件是:当Z2或Z1分别为N时,R1a和R1b为H。
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