[发明专利]一种头孢烯类鎓盐化合物、制备方法及以该化合物合成头孢喹肟的方法在审

专利信息
申请号: 201910746781.1 申请日: 2019-08-14
公开(公告)号: CN110294770A 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: 王树鹏;马学善;暴兴成;任建海;罗俊峰;李宾;薛树会;张斌 申请(专利权)人: 齐鲁晟华制药有限公司
主分类号: C07D501/46 分类号: C07D501/46;C07D501/18;C07D501/04;C07D501/06
代理公司: 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 代理人: 张宏松
地址: 251500 山东省德*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种头孢烯类鎓盐化合物、制备方法及以该化合物合成头孢喹肟的方法,本发明头孢烯类鎓盐化合物的制备方法是采用7‑ACA为起始原料,用N,N‑六甲基二硅氮烷或三甲基氯硅烷对C4位羧基和C7位上的氨基进行硅烷化保护,保护后加入三甲基碘硅烷对C3位的乙酰氧基进行碘代,然后加入5,6,7,8‑四氢喹啉进行亲核取代反应,最后加入有机溶剂进行析晶,得到的产物与酸根离子成盐,得到头孢烯类鎓盐化合物,本发明的头孢烯类鎓盐化合物纯度高,质量稳定,收率高,是一种合成头孢产品的新型中间体,以该中间体与AE活性酯一锅法反应合成头孢喹肟,减少了反应步骤和使用的溶剂,降低了生产成本,防治了环境污染。
搜索关键词: 头孢 烯类 鎓盐 头孢喹肟 制备 化合物合成 六甲基二硅氮烷 氨基 亲核取代反应 三甲基碘硅烷 三甲基氯硅烷 硅烷化保护 化合物纯度 新型中间体 反应合成 合成头孢 起始原料 四氢喹啉 酸根离子 乙酰氧基 有机溶剂 质量稳定 一锅法 溶剂 成盐 碘代 收率 析晶 羧基 生产成本 防治
【主权项】:
1.一种头孢烯类鎓盐化合物,化学名称为7‑β‑氨基‑3‑(5,6,7,8‑四氢喹啉鎓基)甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸盐,其结构式如式I所示:其中,X为酸根阴离子,所述的酸根阴离子为硫酸根、乙酸根、硝酸根、三氟乙酸根、烷基磺酸根、氯离子、溴离子或碘离子之一;n为1或2;所述的头孢烯类鎓盐化合物以式I的游离形式或水合物形式或溶剂化物形式存在。
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