[发明专利]醋酸地加瑞克的合成方法有效
| 申请号： | 201910748640.3 | 申请日： | 2019-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN110330552B | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 李九远;李常峰;李邦洪;朱自力;李新勇 | 申请（专利权）人： | 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/34;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 白雪 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种醋酸地加瑞克的合成方法。该方法包括：S1，以Rink Amide MBHA树脂为载体，依次与地加瑞克前六个氨基酸进行缩合反应，得到六肽树脂片段III；S2，以CTC树脂为载体，依次与地加瑞克后四个氨基酸进行缩合反应，得到四肽树脂片段I；S3，切割四肽树脂片段I，得到四肽片段II；S4，将六肽树脂片段III与四肽片段II在MYMsA和/或MYTsA的作用下进行缩合反应，得到全肽树脂；S5，切割全肽树脂，得到地加瑞克；S6，对地加瑞克进行醋酸转盐，得到醋酸地加瑞克。本发明有效解决了固相合成法制备醋酸地加瑞克时存在的副反应多、收率底、成本高等问题。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 加瑞克 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸地加瑞克的合成方法，其特征在于，包括：S1，以Rink Amide MBHA树脂为固相合成的载体，将其按照氨基酸顺序依次与以下六种保护氨基酸Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑iLys(Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑Aph(Cbm)‑OH及Fmoc‑Aph(Hor)‑OH进行缩合反应，得到六肽树脂片段III；S2，以CTC树脂为固相合成的载体，将其按照氨基酸顺序依次与以下四种保护氨基酸Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑3‑(3‑pyridy)‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑D‑Phe(4‑Cl)‑OH及Fmoc‑D‑2Nal‑OH进行缩合反应，得到四肽树脂片段I；S3，切割所述四肽树脂片段I的树脂，得到四肽片段II；S4，将所述六肽树脂片段III与所述四肽片段II在缩合剂MYMsA和/或MYTsA的作用下进行缩合反应，得到全肽树脂；S5，切割所述全肽树脂的树脂，得到地加瑞克；S6，对所述地加瑞克进行醋酸转盐，得到所述醋酸地加瑞克。
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