[发明专利]一种拉米夫定的不对称合成方法有效
| 申请号： | 201910773539.3 | 申请日： | 2019-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN110467607B | 公开（公告）日： | 2023-04-11 |
| 发明（设计）人： | 刘生鹏;顾继山;吴晓宇;许莉莉;熊芸;孙国锋;丁一刚 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04;C07B53/00 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供一种拉米夫定的不对称合成方法，该合成方法以L‑氯甲酸薄荷酯为起始原料，与偕二卤乙醇缩合，然后水解得到乙醛醇光学活性酯，接着与2,5‑二羟基‑1,4‑二噻烷缩合，得到反式5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑甲基光学活性酯，经乙酰化后与硅烷化的胞嘧啶偶联，最后脱去手性助剂得到产品拉米夫定，整个合成过程中所用原料低廉易得、原料利用率高，使得本发明的拉米夫定的合成成本大大降低，且合成工艺简单，合成条件温和，所得拉米夫定的收率较高，同时，在合成过程中手性底物容易除去，产生的三废污染物少，适合拉米夫定工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拉米夫定 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种拉米夫定的不对称合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1)在缚酸剂和溶剂的条件下，L-氯甲酸薄荷酯与偕二卤乙醇缩合，得到偕二卤乙醇光学活性酯；/n2)在催化剂的条件下，所述偕二卤乙醇光学活性酯水解，得到乙醛醇光学活性酯；/n3)在所述乙醛醇光学活性酯中手性助剂官能团的诱导下，所述乙醛醇光学活性酯与2,5-二羟基-1,4-二噻烷进行环化反应，结晶，得到反式5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-甲基光学活性酯；/n4)在缚酸剂和溶剂的条件下，所述反式5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-甲基光学活性酯经乙酰化，得到反式5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-甲基光学活性酯；/n5)在催化剂和溶剂的的条件下，所述反式5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-甲基光学活性酯与硅烷化的胞嘧啶偶联，得到5S-(胞嘧啶基)-1,3-氧硫杂环戊烷-2R-甲基光学活性酯；/n6)在弱碱和溶剂的条件下，所述5S-(胞嘧啶基)-1,3-氧硫杂环戊烷-2R-甲基光学活性酯水解脱去手性助剂，得到拉米夫定。/n
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