[发明专利]一种呋喃并嘧啶双芳香环衍生物表皮生长因子抑制剂及其制备方法与用途

摘要

一种呋喃并嘧啶双芳香环衍生物表皮生长因子抑制剂及其制备方法与用途。本发明公开一种EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂，及具有如式(I和II)的结构，是一类含有呋喃并嘧啶的双芳香环模板化合物，同时公开了该类化合物的制备方法和其作为EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂的应用，尤其是对于T790M变异的表皮生长因子受体EGFR的抑制作用，和在治疗与表皮生长因子受体EGFR过度表达相关疾病如肾癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌和胶质细胞瘤。。

主权项

1.一种具有结构通式(I和II)的呋喃并嘧啶双芳香环表皮生长因子抑制剂及药学上可接受的盐其中：A可选如下任一种X₁可以选N或者CR⁵；R¹可以选H，卤素，CN，NO₂，CF₃，CHF₂，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯烷基，C₁‑C₆炔烷基，C₁‑C₆氧烷基，C₁‑C₆胺烷基；R²可以选H，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯烷基，C₁‑C₆炔烷基，C₁‑C₆氧烷基，C₁‑C₆胺烷基，C₁‑C₆烷羰基，C₁‑C₆烯羰基；R³可以选H，CN，NO₂，CF₃，CHF₂，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯烷基，C₁‑C₆炔烷基，C₁‑C₆氧烷基，C₁‑C₆胺烷基；R⁴可以选H，卤素，CN，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯基，C₁‑C₆炔基，C₁‑C₆氧烷基，CF₃，CHF₂；R⁵可以选H，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯基，C₁‑C₆炔基，C₁‑C₆烷氧基，C₁‑C₆胺烷基。