[发明专利]一种利用微反应器制备替诺福韦的方法有效
| 申请号： | 201910797062.2 | 申请日： | 2019-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN110452269B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 赵卫良;周臣生;姚甲玉;刘朝建;赵立波;杨英英;朱成峰;张春雪 | 申请（专利权）人： | 山东安弘制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;B01J19/00 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 251500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种利用微反应器制备替诺福韦的方法。采用腺嘌呤和(R)‑碳酸丙烯酯为原料经缩合反应制备(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤，然后在叔丁醇镁的作用下和对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯经缩合反应制备(R)‑9‑[2‑(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；然后利用微反应器，采用氯化氢气体为脱酯试剂进行脱酯反应制备得到替诺福韦。本发明脱酯反应采用氯化氢作为脱酯试剂，所用氯化氢价格低廉、成本低；采用定量反应，并利用微反应器技术进行脱酯反应，提高了反应压力、温度，增强混合效果；废液产生量少，绿色环保；反应速率快，反应效率高，副反应少，目标产物纯度和收率高，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利用 反应器 制备 替诺福韦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利用微反应器制备替诺福韦的方法，包括步骤：/n(1)于溶剂A中、碱的催化下，式II化合物和式III化合物经反应制备式IV化合物；/n ![]()
/n(2)于溶剂B中、在叔丁醇镁作用下，式IV化合物和式V化合物反应制备式VI化合物；/n ![]()
/n(3)将式VI化合物溶于溶剂C中，得混合液；将混合液和氯化氢气体分别通入微反应器中，经脱酯反应制备得到替诺福韦。/n
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