[发明专利]一种三级胺类化合物和双膦配体、其中间体及制备方法有效
| 申请号： | 201910806012.6 | 申请日： | 2019-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN110437230B | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | 汤文军;朱金斌 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D471/20 | 分类号： | C07D471/20;C07F9/6571;C07B53/00;C07C213/02;C07C217/58;C07D317/58;C07D307/52;C07D209/40;C07D409/04;C07D405/04;C07C209/60;C07C211/29 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;蔡立丰 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种三级胺类化合物和双膦配体、其中间体及制备方法。本发明提供了一种三级胺类化合物的制备方法，其包括下列步骤：在气体保护下，在有机溶剂中，在过渡金属催化剂、双膦配体和碱的存在下，将含有如式I‑1或式I‑2所示结构片段的芳香基亚胺类化合物与含有如式II‑1、式II‑2或式II‑3所示结构片段的芳香基硼试剂进行如下所示的加成反应，相应地得到含有如式III‑1或式III‑2所示结构片段的三级胺类化合物。该方法避免了产物脱保护基带来的缺陷。本发明提供了一种双膦配体。采用上述双膦配体和芳基硼试剂对无保护亚胺的不对称加成反应，可高效合成Cipargamin及其中间体。 |
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| 搜索关键词： | 一种 三级 化合物 双膦配体 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种三级胺类化合物的制备方法，其特征在于，其包括下列步骤：在气体保护下，在有机溶剂中，在过渡金属催化剂、双膦配体和碱的存在下，将含有如式I‑1或式I‑2所示结构片段的芳香基亚胺类化合物与含有如式II‑1、式II‑2或式II‑3所示结构片段的芳香基硼试剂进行如下所示的加成反应，相应地得到含有如式III‑1或式III‑2所示结构片段的三级胺类化合物；![]()
其中，![]()
独立地表示芳香基中芳香环上的不饱和键；R3和R4独立地为氢或C1‑C10烷基；R5和R6独立地为C1‑C10烷基；或者，R3和R4相连，与![]()
一起共同形成未取代或取代的5～6元杂环烷基；所述的取代是指被一个或多个如下取代基取代：C1～C6烷基；当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；所述的含有如式III‑1或式III‑2所示结构片段的三级胺类化合物中，用*标注的碳为手性碳或非手性碳，当为手性碳时，其为S构型手性碳或R构型手性碳。
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