[发明专利]布瓦西坦手性中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910807571.9 | 申请日： | 2019-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN110357839A | 公开（公告）日： | 2019-10-22 |
| 发明（设计）人： | 李倩;金加平;余孟君 | 申请（专利权）人： | 重庆经致制药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 贺春林 |
| 地址： | 400000 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： |
本发明公开了布瓦西坦手性中间体的制备方法，反应方程式如下所示： |
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| 搜索关键词： | 制备 式( 1 ) 式( 2 ) 碱作用 非质子极性溶剂 手性中间体 极性溶剂 丙二酸二乙酯 溴乙酸叔丁酯 反应方程式 常规原料 光学纯度 还原反应 水解反应 还原剂 溴丙烷 分剂 溶剂 放大 | ||
【主权项】：
1.布瓦西坦手性中间体的制备方法，其特征在于，反应方程式如下所示：![]()
丙二酸二乙酯和溴丙烷，以非质子极性溶剂作为溶剂，在碱作用下制备出式(1)化合物；式(1)化合物和溴乙酸叔丁酯，以非质子极性溶剂作为溶剂，在碱作用下，经取代反应制备出式(2)化合物；式(2)化合物，以极性溶剂作为溶剂，在碱作用下水解制备出式(3)化合物；式(3)化合物在高温下回流反应脱羧制备出式(4)化合物；式(4)化合物，以极性溶剂作为溶剂，在碱作用下水解制备出式(5)化合物；式(5)化合物和拆分剂，在拆分溶剂下拆分制备出式(6)化合物；式(6)化合物和还原剂，在经过还原反应、水解反应制备出式(7)化合物。
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