[发明专利]一种非罗考昔的制备方法有效
| 申请号： | 201910826761.5 | 申请日： | 2019-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN110452198B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 武茂成;郭强;曹海峰;吴敬营;郭晓梅 | 申请（专利权）人： | 山东鲁抗舍里乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/60 | 分类号： | C07D307/60 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 王术娜 |
| 地址： | 272000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种非罗考昔的制备方法，所述制备方法避免了使用易挥发、臭味重的原料苯甲硫醚，避免使用易挥发、腐蚀性强、异味重的异丁酰氯，环保优势明显；使用羟基化物制备具有式Ⅵ所示结构的化合物，可以避免使用挥发性强、毒性大、腐蚀性强的液溴；将具有式Ⅴ所示结构的化合物、乙酰氧基乙酰氯、碱和有机溶剂混合，进行酯化反应得到具有式Ⅵ所示结构的化合物，进而避免使用未规模化产业化的环丙氧基乙酸，使工艺更容易推广普及。试验结果表明，采用本方法制备非罗考昔更绿色、环保，更适合产业化推广，远优于现有技术。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非罗考昔 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种非罗考昔的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n将4-甲硫基苯甲酰甲酸乙酯、氧化剂和溶剂混合，进行氧化反应，得到具有式Ⅱ所示结构的化合物；/n将所述具有式Ⅱ所示结构的化合物、保护剂、对甲苯磺酸和第一有机溶剂混合，进行酮羰基保护反应，得到具有式Ⅲ所示结构的化合物；/n将所述具有式Ⅲ所示结构的化合物、甲基碘化镁溶液和第二有机溶剂混合，进行甲基化反应，得到具有式Ⅳ所示结构的化合物；/n将所述具有式Ⅳ所示结构的化合物在酸液中进行水解反应，得到具有式Ⅴ所示结构的化合物；/n将所述具有式Ⅴ所示结构的化合物、乙酰氧基乙酰氯、第一有机碱和第三有机溶剂混合，进行酯化反应，得到具有式Ⅵ所示结构的化合物；/n将所述式Ⅵ所示结构的化合物、第二有机碱和第四有机溶剂混合，进行环合反应，得到具有式Ⅶ所示结构的化合物；/n将所述具有式Ⅶ所示结构的化合物、环丙溴甲烷、强碱、相转移催化剂和第五有机溶剂混合，进行取代反应，得到非罗考昔；所述非罗考昔具有式Ⅰ所示结构：/n
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