[发明专利]DNA编码化合物库构建中On-DNA四氢-β-咔啉类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种用于DNA编码化合物库构建中On‑DNA色氨酸及其衍生物与小分子醛试剂通过Pictet‑Spengler反应得到On‑DNA四氢‑β‑咔啉类化合物的合成方法：以On‑DNA色氨酸及其衍生物为底物，在酸性溶液中，与小分子醛试剂反应制得On‑DNA四氢‑β‑咔啉类化合物。本发明所提供的反应方法条件温和、操作方便、对DNA损伤小，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

主权项

1.一种DNA编码化合物库构建中On-DNA四氢-β-咔啉类化合物的合成方法，其特征在于，1摩尔当量的浓度为0.1～5.0mM的On-DNA色氨酸及其衍生物，在酸性试剂存在下，加入1～1000摩尔当量小分子醛试剂，于0～100℃下反应0.5～24小时直至反应结束，/n其中，On-DNA色氨酸及其衍生物的结构式为所制备得到的On-DNA四氢-β-咔啉类化合物的结构式为/n其中，结构式中的DNA是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链，R₁基团是氢、卤素、氨基、羟基、氰基、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₆烯烃基、C₁-C₆炔烃基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₆烷基氧基中的任意一种至多种的随机组合，R₂基团是分子量1000以内的小分子醛试剂R₂CHO反应完后剩余的残基。/n