[发明专利]分子间氢迁移引发环胺β-C(sp3

摘要

本发明公开了一种由分子间氢迁移引发环胺β‑C(sp3)–H官能化合成β‑取代的吡咯烷类化合物的方法，属于化学合成技术领域。本发明的方法通过分子间氢迁移实现杂原子β‑C(sp3)–H官能化。本方法反应条件温和且底物普适性好；避免传统方法实现胺类化合物β‑C(sp3)–H官能化必须预先安装导向基或者采用过渡金属和外加氧化剂、还原剂等苛刻条件，合成过程绿色、高效、高原子经济性，为氢迁移领域开辟了新的道路。

主权项

1.一种由分子间氢迁移引发环胺β-C(sp³)–H官能化合成β-取代的吡咯烷类化合物的方法，其特征在于，是由芳胺类化合物Ⅰ与酮酸酯类化合物Ⅱ作为反应底物，经分子间氢迁移引发环胺β-C(sp³)–H官能化而成，化学反应式如下：/n /n其中，/n虚线表示有无；/nR是C₁-C₃烷基、卤素、甲氧基、酯基、硼酸、乙酰基、苯基、4-F-C₆H₄-、4-Me-C₆H₄-或无中的任意一种；/nR¹是三氟甲基或-CO₂Et中任意一种；/nR²是C₁-C₃烷基中任意一种。/n