[发明专利]一种地瑞那韦的制备方法在审
申请号: | 201910839142.X | 申请日: | 2019-09-05 |
公开(公告)号: | CN110698492A | 公开(公告)日: | 2020-01-17 |
发明(设计)人: | 徐军;蒋信义;张敏华;周宇 | 申请(专利权)人: | 雅本化学股份有限公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04 |
代理公司: | 51289 成都明涛智创专利代理有限公司 | 代理人: | 杜梦 |
地址: | 215400 江苏省苏州市太*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及医药技术领域,且公开了一种地瑞那韦的制备方法,包括以下步骤,取钴20‑30份、三乙胺10‑20份、氧化亚铁10‑20份、氧化锌10‑20份、1.2当量的滨氢甲烷3‑5份、锌20‑30份、亚硝酸铁溶液50‑80份、金属碱30‑40份、氧化铝40‑50份、二氧化硅10‑20份、对乙酰胺基苯酰磺氯3‑5份、沉淀剂3‑5份、乙醇溶液50‑80份和镍20‑30份备用。该地瑞那韦的制备方法,通过取钴20‑30份、三乙胺10‑20份、氧化亚铁10‑20份、氧化锌10‑20份、1.2当量的滨氢甲烷3‑5份、二氧化硅10‑20份、对乙酰胺基苯酰磺氯3‑5份、沉淀剂3‑5份、乙醇溶液50‑80份和镍20‑30份备用,本方法使用反应材料价格低廉,反应环境要求低,相应地,地瑞那韦的制备成本大大降低,患者用得起,地瑞那韦可以真正地惠及病患。 | ||
搜索关键词: | 制备 地瑞那韦 二氧化硅 氧化亚铁 乙醇溶液 乙酰胺基 沉淀剂 三乙胺 氧化锌 甲烷 磺氯 备用 医药技术领域 反应材料 反应环境 方法使用 亚硝酸铁 金属碱 氧化铝 病患 | ||
【主权项】:
1.一种地瑞那韦的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:/n1)取钴20-30份、三乙胺10-20份、氧化亚铁10-20份、氧化锌10-20份、1.2当量的滨氢甲烷3-5份、锌20-30份、亚硝酸铁溶液50-80份、金属碱30-40份、氧化铝40-50份、二氧化硅10-20份、对乙酰胺基苯酰磺氯3-5份、沉淀剂3-5份、乙醇溶液50-80份和镍20-30份备用;/n2)取亚硝酸铁溶液50-80份放置在反应容器内,将镍20-30份、钴20-30份和锌20-30份投入亚硝酸铁溶液50-80内,调整反应温度为五十摄氏度,使用搅拌设备搅拌1-2小时,设置搅拌频率为一百二十转每分钟,制得混合溶液1;/n3)将步骤2制得的混合溶液1中加入氧化铝40-50份和二氧化硅10-20份,混合均匀后加入沉淀剂3-5份,产生沉淀后加入氧化亚铁10-20份和氧化锌10-20份,保持反应温度为三十摄氏度,静置3-5小时,得到混合溶液2;/n4)将混合溶液2投入红外干燥箱内干燥,设置干燥温度为八十摄氏度,干燥时间12小时后在临氢状态下经过450℃高温还原3小时,最后将之加热到600摄氏度,得到基质1;/n5)将三乙胺10-20份、1.2当量的滨氢甲烷3-5份、金属碱30-40份和对乙酰胺基苯酰磺氯3-5份放置在容器内,搅拌均匀后加热到200摄氏度,冷却到50摄氏度后加入乙醇溶液50-80份,密封环境下加热到100摄氏度,反应3小时后停止加热,冷却至室温后得到基质2;/n6)将步骤4制得的基质1和步骤2制得的基质2混合均匀,加入催化剂,偶联反应0.5小时后停止反应,滤去大颗粒杂质后得到细粉末,即为所求地瑞那韦。/n
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