[发明专利]一种贝前列素钠关键中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201910874637.6 | 申请日： | 2019-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN110746450A | 公开（公告）日： | 2020-02-04 |
| 发明（设计）人： | 侯云艳;艾雷锋;范岩森;邓超;张颖;周云志 | 申请（专利权）人： | 济南康和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D307/77 |
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| 地址： | 250101 山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种贝前列素钠关键中间体Ⅲ的合成方法及用途，以3a,8b‑顺式‑二氢‑3H‑5‑羧基‑7‑二溴环戊二烯[b]苯并呋喃经过普林斯反应、羧基酯化、羟基保护3步连续反应，得到中间体II，中间体II的酯基再经过用硼氢化物还原，得到中间体III，不仅缩短了反应步骤，且不使用柱层析方式提纯得到产品，三废量少，易于放大，本发明使用温和的还原试剂硼氢化物来还原酯基，操作安全，反应收率稳定，易于工业化生产。该中间体III可直接应用于贝前列素钠的合成中。 | ||
| 搜索关键词： | 硼氢化物 合成 贝前列素钠 关键中间体 苯并呋喃 操作安全 反应收率 还原试剂 还原酯基 连续反应 羟基保护 羧基酯化 戊二烯 柱层析 提纯 顺式 素钠 种贝 溴环 羧基 酯基 还原 放大 应用 | ||
【主权项】：
1.一种贝前列素钠关键中间体III的制备方法：3a,8b-顺式-二氢-3H-5-羧基-7-溴环戊二烯[b]苯并呋喃经过普林斯反应、羧基酯化、羟基保护3步连续反应，得到中间体II；中间体II在路易斯酸作用下，用硼氢化物还原，得到中间体III；合成路线如下：/n
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