[发明专利]一种阿那格雷开环甲酯化杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201910894326.6 | 申请日： | 2019-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN110590680B | 公开（公告）日： | 2023-05-16 |
| 发明（设计）人： | 彭锦安;黄生宏;李方林 | 申请（专利权）人： | 深圳市祥根生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/84 | 分类号： | C07D239/84 |
| 代理公司： | 北京挺立专利事务所(普通合伙) 11265 | 代理人： | 叶树明 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市龙岗区龙城街道*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种阿那格雷开环甲酯化杂质的制备方法，该方法是将盐酸阿那格雷或阿那格雷溶解在甲醇中，加入酸催化剂，升温反应一定时间，然后降温，浓缩，析出阿那格雷开环甲酯化杂质。与现有技术相比，本发明采用一锅法实现开环和甲酯化步骤，其原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺过程稳定性好，收率高，重现性好。因此，本发明弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开发此药品的成本，其具有非常好的产业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 开环 酯化 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿那格雷开环甲酯化杂质的制备方法，该杂质为(2-氨基-5,6-二氯喹唑啉-3(4H)-基)乙酸甲酯，其特征在于：包括步骤：将盐酸阿那格雷或阿那格雷溶解在甲醇中，加入酸催化剂，升温反应一定时间，然后降温，浓缩，析出阿那格雷开环甲酯化杂质。/n
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