[发明专利]一种头孢西丁内酯物的制备方法有效
| 申请号： | 201910900551.6 | 申请日： | 2019-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN110684039B | 公开（公告）日： | 2021-04-02 |
| 发明（设计）人： | 厉昆;赵民军;李如宏;李啸风;马向红 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛得邦制药有限公司;普洛药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/62 | 分类号： | C07D501/62;C07D501/04 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 322118 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢西丁内酯物的制备方法，包括以下步骤：(1)在N,O‑双(三甲硅基)乙酰胺或三乙胺的催化下，2‑噻吩乙酰氯与7‑ACA在有机溶剂中进行酰胺化反应，得到化合物2；(2)化合物2在酶的催化下进行水解反应，得到[(6R,7R)‑3‑羟甲基‑8‑氧代‑7‑(2‑噻吩乙酰胺基)‑5‑硫‑1‑杂氮双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸]化合物1；(3)在酸的作用下，化合物1在醇溶剂中进行分子内酯化反应，反应结束后经过后处理得到所述的头孢西丁内酯物；该制备方法反应条件温和，操作简单，反应收率高，并且得到的头孢西丁内酯物纯度高，可以用于药品一致性再研究过程中的杂质对照品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 内酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢西丁内酯物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)在有机碱性化合物的催化下，2-噻吩乙酰氯与7-ACA在有机溶剂中进行酰胺化反应，得到化合物2；/n反应式如下：/n
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