[发明专利]具有CDC25B抑制活性的化合物BIA-01、BIA-02的制备方法及应用在审
| 申请号： | 201910934106.1 | 申请日： | 2019-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN110713453A | 公开（公告）日： | 2020-01-21 |
| 发明（设计）人： | 关丽萍;张珊珊;何丽雅;彭鼎新 | 申请（专利权）人： | 浙江海洋大学 |
| 主分类号： | C07D209/38 | 分类号： | C07D209/38;A61P35/00 |
| 代理公司： | 33109 杭州杭诚专利事务所有限公司 | 代理人： | 尉伟敏 |
| 地址： | 316100 浙江省舟山市普陀区普*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，针对现有技术的药物靶向治疗精度不足、取代基基团活性不够及与作用部位结合能力差的问题，公开了具有CDC25B抑制活性的化合物BIA‑01、BIA‑02的制备方法及应用，包括以下步骤：i、1a‑（E）‑N‑（3‑溴苯基）‑2‑（肟基）乙酰胺的合成；ii、2a‑6‑溴吲哚啉‑2,3‑二酮的合成；iii、3a、3b‑N‑氯乙酰基苯胺衍生物的合成；iiii、BIA‑01、BIA‑02‑6‑溴‑2,3‑二氧代吲哚啉‑1‑N‑取代苯基乙酰胺的合成。本发明制备得抗肿瘤活性强，副作用低的化合物BIA‑01、BIA‑02，该合成物对肿瘤有较强的抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 乙酰胺 制备 药物靶向治疗 苯胺衍生物 抗肿瘤活性 结合能力 氯乙酰基 取代苯基 氧代吲哚 药物合成 作用部位 合成物 溴苯基 溴吲哚 二酮 肟基 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
1.具有CDC25B抑制活性的化合物BIA-01、BIA-02的制备方法，其特征是，包括以下步骤：/ni、1a-(E)-N-(3-溴苯基)-2-(肟基)乙酰胺的合成；/nii、2a-6-溴吲哚啉-2,3-二酮的合成；/niii、3a、3b-N-氯乙酰基苯胺衍生物的合成；/niiii、BIA-01、BIA-02-6-溴-2,3-二氧代吲哚啉-1-N-取代苯基乙酰胺的合成；/n具体合成路径如下：/n
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