[发明专利]一种氮未取代-4-甲酰基吡唑的制备方法在审
| 申请号： | 201910960665.X | 申请日： | 2019-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN110734401A | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 覃永俊;杨兵;朱志平;张建华 | 申请（专利权）人： | 长沙麓兴生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 43205 长沙星耀专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 宁星耀;宁冈 |
| 地址： | 410000 湖南省长沙市雨*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 一种氮未取代‑4‑甲酰基吡唑的制备方法，以4‑卤代吡唑或4‑卤代吡唑衍生物为原料，在三氟乙酸作用下和3,4‑二氢‑2H‑吡喃反应，生成4‑卤代‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑，4‑卤代‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑和正丁基锂在低温下完成锂化反应后加入N,N‑二烷基甲酰胺等甲酰化试剂引入甲酰基，最后在酸性水溶液中水解脱除保护基，纯化后得到氮未取代‑4‑甲酰基吡唑。本发明制备的氮未取代‑4‑甲酰基吡唑的生物活性好，在医药和农药领域具有广泛用途。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 甲酰基 卤代 吡喃 制备 二烷基甲酰胺 甲酰化试剂 酸性水溶液 吡唑衍生物 除保护基 农药领域 三氟乙酸 生物活性 正丁基锂 锂化反应 解脱 引入 | ||
【主权项】：
1.一种氮未取代-4-甲酰基吡唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n（1）以4-卤代吡唑或4-卤代吡唑衍生物为原料，在三氟乙酸的催化下和3,4-二氢-2H-吡喃进行反应完成吡唑氮原子的保护，得4-卤代-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吡唑；/n（2）将步骤（1）所得4-卤代-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吡唑和正丁基锂在低温下以四氢呋喃为溶剂进行锂化反应，加入甲酰化试剂进行甲酰化，然后进行酸性水解脱除保护基，纯化，得氮未取代-4-甲酰基吡唑。/n
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