[发明专利]一种新型I型拓扑异构酶抑制剂在审
申请号: | 201910985710.7 | 申请日: | 2019-10-17 |
公开(公告)号: | CN110845389A | 公开(公告)日: | 2020-02-28 |
发明(设计)人: | 袁健;耿国河 | 申请(专利权)人: | 袁健;耿国河 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;A61K31/404;A61P35/00 |
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地址: | 325000 浙江省温州市*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提出了一种新型I型拓扑异构酶抑制剂——C16H10ClNO2;它是一种直接与Top I结合的化合物,通过干扰超螺旋DNA松弛作用,在G2/M期特异性形成酶‑药物‑DNA复合物影响DNA复制和细胞周期阻滞,导致拓扑异构酶I裂解复合物堆积;此外,C16H10ClNO2可以激活DNA损伤检查点信号级联,引起U2OS和HepG2等肿瘤细胞凋亡。C16H10ClNO2作为一种化疗候选药物,是安全的,对正常细胞的副作用较小。 | ||
搜索关键词: | 一种 新型 拓扑 异构酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
暂无信息
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