[发明专利]一种格拉司琼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910989201.1 | 申请日： | 2019-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN110804051B | 公开（公告）日： | 2020-10-20 |
| 发明（设计）人： | 林浩;李彬;任国宝;吴彦 | 申请（专利权）人： | 杭州励德生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D451/14 | 分类号： | C07D451/14 |
| 代理公司： | 杭州知见专利代理有限公司 33295 | 代理人： | 赵越剑 |
| 地址： | 310000 浙江省杭州市滨*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种格拉司琼中间体的制备方法，包括如下步骤：步骤1：由式Ⅲ的丙酮二羧酸经过曼尼希反应得到式Ⅳ的假石榴皮碱；步骤2：由假石榴皮碱与羟胺反应制备式Ⅴ的3‑高托品酮肟；步骤3：采用以下方案之一：一：3‑高托品酮肟经红铝和路易斯酸催化还原得到式Ⅰ的3α‑高托品烷胺粗品，3α‑高托品烷胺粗品直接用于格拉司琼的制备或3α‑高托品烷胺粗品经纯化后用于格拉司琼的制备；二：3‑高托品酮肟经兰尼镍催化加氢还原得到高托品烷胺的混合物，纯化后得到式Ⅰ的3α‑高托品烷胺，再用于格拉司琼的制备。本发明反应条件比较温和，反应收率较高，成本较低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 格拉司琼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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