[发明专利]一种阿基瑞林的规模化合成方法有效
| 申请号： | 201910991436.4 | 申请日： | 2019-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN110684077B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 李晨;梁强;王昕;张忠旗;陈科;杨小琳;赵金礼 | 申请（专利权）人： | 陕西慧康生物科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/36;C07K1/30;C07K1/20;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 西安亚信智佳知识产权代理事务所(普通合伙) 61241 | 代理人： | 段国刚 |
| 地址： | 710054 陕西省西安市雁*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿基瑞林的规模化合成方法，采用2‑Chlorotrityl Chloride Resin为载体，固相合成全保护片段肽酸，以全保护肽酸片段为原料，羧基端进行液相酰胺化反应，得到全保护酰胺，脱保护得到目标肽。该发明选用的树脂载体，较现有合成方法常使用的氨基树脂，价格便宜，上载量增加近一倍；选用的酰胺化反应的氨试剂，廉价易得且酰胺化反应时间短，抑制了酯的水解。切割后处理过程，弃用了无水乙醚，安全性高，对环境友好。既克服了现有经典固相合成树脂成本高、上载量低的问题，也克服了液相合成过程复杂、合成周期长、效率低的缺点，具有合成成本低、合成效率高、合成方法简单的优点，可用于规模化合成阿基瑞林。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿基瑞林 规模化 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿基瑞林的规模化合成方法，步骤为：（1）合成Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg（Pbf）-Arg（Pbf）-2-Chlorotrityl Chloride Resin，（2）合成Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg（Pbf）-Arg（Pbf）-OH，（3）合成Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg（Pbf）-Arg（Pbf）-NH
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