[发明专利]吡啶胺基嘧啶衍生物甲磺酸盐的结晶形式及其制备和应用有效
| 申请号： | 201911024029.2 | 申请日： | 2016-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN110590749B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | 罗会兵;张强 | 申请（专利权）人： | 上海艾力斯医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/506 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 陈巍;梅黎 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区自由贸易*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及吡啶胺基嘧啶衍生物甲磺酸盐的结晶形式及其制备和应用。本发明提供式(I)化合物的甲磺酸盐的结晶形式I、结晶形式II，其制备方法，包含该结晶形式的药物组合物及该结晶形式在治疗哺乳动物尤其人类由EGFR激活型或耐药型突变体介导的疾病、特别是癌症中的应用。本发明式(I)化合物的甲磺酸盐的结晶形式具有良好的溶解度，在动物体内的生物利用度高。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 胺基 嘧啶 衍生物 甲磺酸盐 结晶 形式 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示N-{2-{[2-(二甲胺基)乙基](甲基)胺基}-6-(2,2,2-三氟乙氧基)-5-{[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]胺基}吡啶-3-基}丙烯酰胺的甲磺酸盐的结晶形式II，即晶型II，其特征在于粉末X衍射图在衍射角2θ值为6.94°±0.2°、11.24°±0.2°、11.94°±0.2°、14.72°±0.2°、18.74°±0.2°、19.38°±0.2°、20.22°±0.2°、22.10°±0.2°、22.92°±0.2°、24.48°±0.2°、25.14°±0.2°、26.42°±0.2°处具有特征峰，/n
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