[发明专利]一种阿瑞匹坦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201911093818.1 | 申请日： | 2019-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN111004190A | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 郭淑儿 | 申请（专利权）人： | 广州曼翔医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 颜希文 |
| 地址： | 510535 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿瑞匹坦中间体的制备方法，属于化学合成技术领域。本发明通过将(2R)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑溴吗啉经Suzuki偶联反应得到(2R,3S)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)吗啉，再将其与盐酸反应得到阿瑞匹坦中间体——(2R,3S)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)吗啉盐酸盐。本发明在制备过程中无需控制环境湿度和含氧量，也无需加氢，操作更加安全简便，易于工业化放大生产，反应过程副产物少，由得到的关键中间体Ⅰ制备得到的阿瑞匹坦纯度更高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿瑞匹坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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