[发明专利]一种艾拉普林中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201911126921.1 | 申请日： | 2019-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN110724135B | 公开（公告）日： | 2023-04-28 |
| 发明（设计）人： | 刘潍源;周伟澄;林快乐;吕训磊;李超超;臧金鹏;王成成;孟雪 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院有限公司;中国医药工业研究总院有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D239/49 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;蔡立丰 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合‑关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 艾拉普 林中 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合-关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类类化合物与所述的酸；/n步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可；/n
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