[发明专利]caspase-3抑制剂及用途有效
申请号: | 201911161593.9 | 申请日: | 2019-11-22 |
公开(公告)号: | CN110759966B | 公开(公告)日: | 2021-01-26 |
发明(设计)人: | 郝海平;曹丽娟;许万峰;张权 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07K5/113 | 分类号: | C07K5/113;A61K38/07;A61P1/16 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 冒艳 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了caspase‑3抑制剂及用途,包括两种分子形式:其核心功能区域分别为DMPD(天冬氨酸‑蛋氨酸‑脯氨酸‑天冬氨酸)和DMLD(天冬氨酸‑蛋氨酸‑亮氨酸‑天冬氨酸)多肽片段,两端分别进行化学修饰用以改善多肽的生物特性、活性及成药性。该抑制剂可直接与活性caspase‑3结合抑制其酶活性,有效抑制caspase‑3/PARP介导的细胞凋亡及凋亡性坏死、caspase‑3/GSDME介导的细胞焦亡。可用于制备抗细胞死亡相关工具分子或试剂、抗细胞死亡或组织器官坏死相关疾病的强效药物。 | ||
搜索关键词: | caspase 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.一种caspase-3抑制剂,其特征在于:其核心功能区域为DMPD(天冬氨酸-蛋氨酸-脯氨酸-天冬氨酸)或者DMLD(天冬氨酸-蛋氨酸-亮氨酸-天冬氨酸)多肽片段,两端分别进行修饰,化学结构如下:/n
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