[发明专利]帕瑞昔布钠遗传毒性杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 201911179971.6 | 申请日： | 2019-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN110938043A | 公开（公告）日： | 2020-03-31 |
| 发明（设计）人： | 齐创宇;罗国军;严宏营;钟慧;张艳;杜狄峥 | 申请（专利权）人： | 上海秀新臣邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 杜寒宇 |
| 地址： | 200135 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种帕瑞昔布钠遗传毒性杂质及其制备方法。制备方法包括：于温度‑5℃～0℃下，混合5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑和二氯甲烷，再＜3mL/分钟的速率加入氯磺酸，采用高效液相色谱法监控反应进程，得反应液；将所述反应液淬灭，萃取，然后加入甲醇钠的甲醇溶液、乙醇钠的乙醇溶液或异丙醇钠的异丙醇溶液，反应2h‑4h，得4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酸甲酯、4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酸乙酯或4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酸异丙酯。上述方法制得的3种帕瑞昔布钠遗传毒性杂质纯度可以达到99.5％以上，甚至是99.73％；收率可以达到67％以上，甚至是71.0％。 | ||
| 搜索关键词： | 帕瑞昔布钠 遗传 毒性 杂质 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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