[发明专利]一种制备1,2-氮氧杂环丁烷化合物的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201911181961.6 | 申请日： | 2019-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN111233782A | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | 胡琳;杨靖罡 | 申请（专利权）人： | 重庆大学 |
| 主分类号： | C07D273/01 | 分类号： | C07D273/01 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400044 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 1,2‑氮氧杂环丁烷化合物是一类含有氮、氧两类重要杂原子的四元杂化环化合物。该类小环结构化合物的环张力较高，具有独特的反应活性，可用于高效合成含氮、氧结构片段单元的化合物，因而使其在药物合成中具有极高的应用价值。本发明使用常用、便宜易得的手性环氧乙烷化合物为起始原料，与Boc保护的羟胺在碱性条件下开环得到手性羟胺化合物；随后进行保护基转换得到对硝基苯磺酰胺保护的手性羟胺化合物；最后进行Mitsunobu环化反应，实现结构多样的手性1,2‑氮氧杂环丁烷化合物A的三步合成。本发明的反应条件温和，工艺简单，无需无水无氧等严格控制，对生产设备要求低，反应路线适用底物范围广、产率高，可用于大规模制备目标产物，具有较高的工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 氮氧杂环 丁烷 化合物 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
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