[发明专利]一种连续的伊鲁替尼的制备方法有效
申请号: | 201911182906.9 | 申请日: | 2019-11-27 |
公开(公告)号: | CN111116593B | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | 刘振强;郑祥樟;刘新元;刘东娜;梁丙辰;王宇栋;刘艳君 | 申请(专利权)人: | 河北合佳医药科技集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 石家庄轻拓知识产权代理事务所(普通合伙) 13128 | 代理人: | 李瑞妍 |
地址: | 050000 河北省*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明公开了一种连续的、低成本的伊鲁替尼的制备方法,属于医药合成技术领域。包括:1)原料与DIAD、三苯基膦进行Mitsunobu反应,获得中间体;2)反应液脱Boc保护基,提取未反应3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺进行投料套用;3)步骤2)提取原料后的水相中加入二氯甲烷,再用氢氧化钠水溶液调pH,分出有机相,用无水硫酸钠干燥后,直接加入三乙胺和丙烯酰氯进行酰化反应;4)洗涤、除杂、蒸除溶剂得伊鲁替尼。本发明克服现有技术中原料残留量大、三苯基氧磷使用过量、成本高等缺陷;提供一种综合收率高、生产成本低,环境友好连续的伊鲁替尼的制备方法,本发明方法适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 连续 伊鲁替尼 制备 方法 | ||
【主权项】:
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