[发明专利]一种缩宫素的生产方法有效
| 申请号： | 201911204111.3 | 申请日： | 2019-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN110746491B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 黄保胜;周黎;郑春旭;沈杰;陈维维;王良友 | 申请（专利权）人： | 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 苏州睿昊知识产权代理事务所(普通合伙) 32277 | 代理人： | 马小慧 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种缩宫素的生产方法，包括以下步骤：以AM Resin为载体，在缩合剂的作用下，与Fmoc‑链接剂在有机溶剂中反应，得到Fmoc‑Rink Amide AM Resin；采用Fmoc固相多肽逐步缩合法，根据缩宫素的肽序，利用Fmoc‑Rink Amide AM Resin在缩合剂的作用下，在有机溶剂中依次连接Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Cys(Trt)‑OH、Fmoc‑Asn‑OH、Fmoc‑Gln‑OH、Fmoc‑Ile‑OH、Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH和Boc‑Cys(Trt)‑OH，其间依次脱去Fmoc保护基团，得到缩宫素肽树脂；裂解、沉降、洗涤、干燥后得到线性缩宫素粗品；将线性缩宫素粗品的水溶液与I2/甲醇溶液进行环化反应，反应完全后纯化，得到所述缩宫素。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缩宫素 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.一种缩宫素的生产方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)以AM Resin为载体，在缩合剂的作用下，与Fmoc-链接剂在有机溶剂中反应，得到Fmoc-Rink Amide AM树脂，其中，所述AM Resin的替代度不低于2.0mmol/g；/n(2)采用Fmoc固相多肽逐步缩合法，根据缩宫素的肽序，从N端至C端，利用所述Fmoc-Rink Amide AM Resin在缩合剂的作用下，在有机溶剂中依次连接进行氨基酸的活化偶联，所述氨基酸依次为Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-Asn-OH、Fmoc-Gln-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Tyr(tBu)-OH和Boc-Cys(Trt)-OH，其间依次脱去Fmoc保护基团，得到缩宫素肽树脂；/n(3)在裂解液的作用下，将所述缩宫素肽树脂进行裂解反应，反应温度为5-15℃，裂解完成后经沉降、洗涤、干燥后得到线性缩宫素粗品；/n(4)将所述线性缩宫素粗品的水溶液与I2/甲醇溶液进行环化反应，反应完全后纯化，得到所述缩宫素。/n
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