[发明专利]一种制备NS5A抑制剂-维帕他韦的方法有效
申请号: | 201911249397.7 | 申请日: | 2019-12-09 |
公开(公告)号: | CN110981879B | 公开(公告)日: | 2021-03-05 |
发明(设计)人: | 李泽标;沈敏哲;丁红萍;潘婧;邹林 | 申请(专利权)人: | 南通常佑药业科技有限公司 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052 |
代理公司: | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人: | 卜另北 |
地址: | 226400 江苏省南通*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开一种制备NS5A抑制剂‑维帕他韦的方法,主要包括五个步骤,1)将反应起始原料VPM1、VPM2和VPM3,在碱催化作用下对接反应制备得到中间体VP1;2)中间体VP1经脱保护基试剂脱去氨基保护基制备得到中间体VP2;3)中间体VP2与胺化合物进行环合制备得到中间体VP3;4)中间体VP3与VPM4在缩合剂作用下反应制备得到酰胺化合物中间体VP4;5)中间体VP4在氧化剂作用下,经氧化反应制备得到Velpatasvir。该维帕他韦制备工艺具有路线简化、反应条件简单、可操作增强和产品得率更高的特点,更加适合于大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 ns5a 抑制剂 方法 | ||
【主权项】:
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