[发明专利]左西孟旦药重要中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201911283999.4 申请日: 2019-12-13
公开(公告)号: CN110885315A 公开(公告)日: 2020-03-17
发明(设计)人: 王亚军 申请(专利权)人: 武汉嘉诺康医药技术有限公司
主分类号: C07D237/04 分类号: C07D237/04
代理公司: 武汉宇晨专利事务所 42001 代理人: 余晓雪
地址: 430075 湖北省武汉市东湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明属于中间体的合成领域,具体涉及一种(R)‑6‑(4‑氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备方法。本发明以N‑(4‑丙酰基苯基)乙酰胺为起始原料,通过与甲醛、二甲胺经过曼尼希反应,得到N‑(4‑(3‑(二甲基氨基)‑2‑甲基丙酰基)苯基)乙酰胺,然后经过化学拆分高收率得到高手性纯的(R)‑N‑(4‑(3‑(二甲基氨基)‑2‑甲基丙酰基)苯基)乙酰胺;再经过碘甲烷季胺化、氰化钠取代反应得到(R)‑N‑(4‑(3‑氰基‑2‑甲基丙酰基)苯基)乙酰胺;该产物经过水解,与水合肼环合后得到重要的目标手性中间体。该方法起始物料廉价易得,拆分难度低、收率高,在对中间体拆分后在后续反应中未产生消旋化,所得到目标产品质量高,非常适于工业化生产。
搜索关键词: 左西孟旦药 重要 中间体 制备 方法
【主权项】:
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