[发明专利]考布他汀吡咯型类似物的设计和制备方法

摘要

本发明提供了一种考布他汀吡咯型类似物的设计和制备方法，新型吡咯五元环分子引入硫醚官能团，为潜在的考布他汀前药分子和缀合物设计打下基础，在构筑多样性考布他汀杂环类药物分子具有巨大的潜力。制备方法包括以下步骤：化合物I和II和取代的亚胺类化合物在碱的作用下，搅拌反应完成后经分离纯化得到相应的硫醚取代吡咯型化合物A和B；再经过雷尼镍还原脱硫得到考布他汀吡咯化合物C和D。本发明以简单易得的原料，高效的完成了考布他汀吡咯型类似物的设计和制备，合成方法具有产率高、操作简易、反应条件温和、所用试剂廉价易得、容易实现工业化生产等优点。