[发明专利]一种苯磺顺阿曲库铵中间体R,R`-顺酯的制备方法在审
申请号: | 201911324745.2 | 申请日: | 2019-12-20 |
公开(公告)号: | CN111072563A | 公开(公告)日: | 2020-04-28 |
发明(设计)人: | 周亚兵;丁文明;杜芳;王小镒;赵敏;姜荣荣;陈海波 | 申请(专利权)人: | 上药东英(江苏)药业有限公司 |
主分类号: | C07D217/20 | 分类号: | C07D217/20;C07C303/32;C07C309/29 |
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地址: | 226000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种苯磺顺阿曲库铵中间体R,R`‑顺酯的制备方法,本发明所合成的R,R`‑顺酯立体构型与目标产物苯磺顺阿曲库铵一致,主要工艺杂质与降解产物与目标产物苯磺顺阿曲库铵的研究杂质基本一致,建立了完善的质量控制方法,包括对非对映异构体和S‑异构体的控制,后续生产过程中无手性中心形成和手性转化的问题,不需要进行拆分,从源头上控制了成品中异构体的含量,保证了终产品苯磺顺阿曲库铵的手性;且将基毒物料苯磺酸甲酯前移至R,R`‑顺酯的合成中,大大降低目标产品中的残留风险,使得临床使用更加安全可靠。 | ||
搜索关键词: | 一种 苯磺顺阿曲库铵 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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