[发明专利]一种修饰的铂类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201911330674.7 | 申请日： | 2019-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN110981918B | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 张志平;杨丛莲 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人： | 孙杨柳;李智 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种修饰的铂类化合物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物技术领域。将二价铂类化合物氧化为四价铂类化合物；将1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼和4‑甲酰苯甲酸发生缩合反应得到羧基修饰的1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼；向四价铂类化合物中加入羧基修饰的1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼，获得中间产物；将中间产物与异氰酸酯进行反应得到1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼修饰的铂类化合物。本发明中所述化合物具有较好的自组装性能，可极大地降低载体的使用量，提高药物的包封率和载药量，制备简单，可控性高、稳定性好。同时，该化合物及纳米粒子展示出显著增强的抗肿瘤效果，其中在耐药细胞中，其杀伤指数最高可增强266.4倍，可以大幅减轻铂类药物的耐药问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 修饰 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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