[发明专利]诱导蛋白质选择性降解的小分子及其用途在审
| 申请号： | 201980027535.9 | 申请日： | 2019-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN112020358A | 公开（公告）日： | 2020-12-01 |
| 发明（设计）人： | K·C·安德森;L·吴;J·齐;Y·宋;P·朴;D·察哈恩 | 申请（专利权）人： | 达纳-法伯癌症研究所有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/45 | 分类号： | A61K31/45;A61K47/50;A61K31/55;C07D213/68 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文提供双官能化合物，其结合靶点蛋白(例如，选定的蛋白)和/或诱导泛素化以降解该靶点蛋白。具体地，本文提供化合物，该化合物结合溴区结构域或含溴区结构域的蛋白质(例如，BET蛋白)或组蛋白甲基转移酶(HMT，例如，zeste增强子同源物1(EZH1)或FKBP12)，并且可通过将该蛋白质召集至泛素受体RPN13(例如，RA190)进行蛋白酶体降解来促进其降解。本文还提供包含该双官能化合物的药物组合物、治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病、癌症、良性肿瘤、病理性血管新生、炎症性疾病和自身免疫性疾病)和肌肉骨骼疾病的方法、以及通过给药本文所述的化合物或组合物而将靶点(例如，靶点蛋白)召集到受试者体内蛋白酶体的泛素受体至RPN13而诱导该靶点降解的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 诱导 蛋白质 选择性 降解 分子 及其 用途 | ||
【主权项】：
暂无信息
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