[发明专利]通过临近使能反应疗法开发的共价蛋白质药物在审
| 申请号： | 201980068498.6 | 申请日： | 2019-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN113179631A | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 王谦 | 申请（专利权）人： | 中国科学院理化技术研究所杭州研究院 |
| 主分类号： | A61K31/197 | 分类号： | A61K31/197;C07K1/113;C07C381/02;A61K31/198;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 陈晓娜;李程达 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本申请公开了一种用于生成共价蛋白质药物的临近使能反应疗法方法。潜在的生物反应性氨基酸FSY被掺入到人程序性死亡蛋白1(PD‑1)中，其在结合时选择性地与人PD‑L1的近端组氨酸反应，使得在体外在癌细胞上以及在小鼠中的肿瘤中PD‑1与PD‑L1不可逆地结合。当在人源化小鼠模型中施用时，共价的PD‑1(FSY)表现出超过野生型的强力的抗肿瘤效应，实现了与FDA批准的治疗性单克隆抗体阿特珠单抗相当的疗效。这种临近使能反应方式应当能提供用于将互作蛋白质转变成共价蛋白质药物以获得高疗效的通用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 临近 反应 疗法 开发 共价 蛋白质 药物 | ||
【主权项】：
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