[发明专利]2-(2-丙烯酰基-2,6-二氮杂螺[3.4]辛-6-基)-6-(1H-吲唑-4-基)苄腈衍生物及相关化合物作为用于抑制肿瘤转移的G12C突变KRAS蛋白的抑制剂在审
| 申请号： | 201980084272.5 | 申请日： | 2019-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN113207291A | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 李连升;刘源;吴涛;冯军;任平达;刘毅 | 申请（专利权）人： | 亚瑞克西斯制药公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;C07D471/10;A61K31/407;A61K31/438;A61K31/416;A61K31/5377;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明提供了例如2‑(2‑丙烯酰基‑2,6‑二氮杂螺[3.4]辛‑6‑基)‑6‑(1H‑吲唑‑4‑基)苄腈和例如2‑(2‑丙烯酰基‑2,7‑二氮杂螺[3.5]壬‑7‑基)‑6‑(1H‑吲唑‑4‑基)苄腈衍生物以及式(I)的相关化合物作为用于治疗肿瘤转移的G12C突变KRAS蛋白的抑制剂。本说明书公开了示例性化合物(例如第53页至第90页；表1；化合物I‑1至化合物I‑141)、药理学数据(例如第125页至第128页；表2；实施例1)及其合成(例如第129页至143页；实施例2至实施例7)。示例性化合物例如是2‑(2‑丙烯酰基‑2,6‑二氮杂螺[3.4]辛‑6‑基)‑6‑(5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基)‑4‑吗啉代苄腈(实施例2；化合物I‑1)和6‑(2‑丙烯酰基‑2,7‑二氮杂螺[3.5]壬‑7‑基)‑3‑甲氧基‑2‑(5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基)‑4‑吗啉代苄腈(实施例7；化合物I‑84)。 |
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| 搜索关键词： | 丙烯 二氮杂螺 3.4 吲唑 衍生物 相关 化合物 作为 用于 抑制 肿瘤 转移 g12c 突变 | ||
【主权项】：
暂无信息
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