[发明专利]用于靶向表达TROP-2的肿瘤的抗体缀合物

摘要

本发明涉及具有通式结构(2)的抗体缀合物：AB–[(L6)–{Z–(L1)n–(L2)o–(L3)p–(L4)q–D}xx]yy(2)，其中AB是能够靶向表达Trop‑2的肿瘤的抗体，并且D选自紫杉烷类、蒽环类、喜树碱、埃坡霉素、丝裂霉素、考布他汀、长春花生物碱类、美登素类化合物、烯二炔类(如卡奇霉素)、多卡米星、微管溶素、毒伞肽、博来霉素、多拉司他汀和澳瑞他汀、吡咯并苯并二氮杂卓二聚体、吲哚并苯并二氮杂卓二聚体、放射性同位素、治疗性蛋白质和多肽(或其片段)、激酶抑制剂、MEK抑制剂、KSP抑制剂及其类似物或前药。这些抗体缀合物表现出改善的治疗指数。本发明还涉及制备本发明的抗体缀合物的方法、靶向表达Trop‑2的细胞的方法、本发明的抗体缀合物的医学用途。