[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法有效
| 申请号： | 202010001297.9 | 申请日： | 2020-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN110776519B | 公开（公告）日： | 2020-05-26 |
| 发明（设计）人： | 刘倩 | 申请（专利权）人： | 湖南迪诺制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京动力号知识产权代理有限公司 11775 | 代理人： | 王俊杰 |
| 地址： | 410000 湖南省长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法：制备(+)邻氯苯甘氨酸甲酯；制备(+)α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐；制备(+)氯吡格雷游离碱；制备(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐；(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐水解；制备硫酸氢氯吡格雷。本发明所述硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，优化硫酸氢氯吡格雷的合成工艺，选用廉价易得的物料，采用温和的反应条件，安全环保的生产出高纯度的产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 氢氯吡格雷晶型 ii 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其包括以下步骤：/nS1. (+)邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐通过水解反应获得(+)邻氯苯甘氨酸甲酯；/nS2. 加入乙腈，无机碱，与所述(+)邻氯苯甘氨酸甲酯混合，20~30℃搅拌；再加入2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯，然后升温至48~52℃，保温反应，反应完后离心，将母液调至pH为3~5，搅拌，离心，所得固体在50~60℃干燥，得到(+) α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐；/nS3. 将所述(+) α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐与甲醛混合，加热，保温反应完全，然后冷却降温，加入无机碱、水和二氯甲烷，搅拌分液，萃取，合并有机层，获得(+)氯吡格雷游离碱；/nS4. 将所述(+)氯吡格雷游离碱消旋拆分，获得(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐；/nS5. 将所述(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐水解获得(+)氯吡格雷游离碱I；/nS6. 将所述(+)氯吡格雷游离碱I与丙酮混合，过滤，滤液降温加入等摩尔的浓硫酸，搅拌，离心，干燥，得到硫酸氢氯吡格雷晶型II。/n
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