[发明专利]一种右氯苯那敏和右溴苯那敏的不对称合成方法有效
申请号: | 202010003784.9 | 申请日: | 2020-01-03 |
公开(公告)号: | CN111138350B | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | 窦晓巍;朱荟龙;殷龙;邢峻豪 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38;C07B53/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 邢贤冬;徐冬涛 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于化学合成领域,公开了一种右旋卤代苯那敏的不对称合成方法,包括:在碱存在的条件下,3‑(2‑吡啶基)丙烯酸乙酯在手性铑催化剂作用下与4‑氯苯硼酸或4‑溴苯硼酸反应得到不对称加成产物,单步收率最高可达96%,ee值达96%;不对称加成产物经水解得到相应的酸,酸与二甲胺盐酸盐缩合得到相应的酰胺;酰胺经还原得到目标终产物。该路线原料便宜易得、路线简短、产物对映选择性高,总收率在75%左右,具有较高的工业生产价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 氯苯 右溴苯 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】:
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